Кетоконазол

Противопоказания

Препарат противопоказан для применения только для лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу и/или вспомогательным компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено, так как действующие вещества не попадают в кровь.

Случаи передозировки при наружном местном применении препарата не зафиксированы.

При попадании шампуня на слизистые постарайтесь как можно скорее промыть их большим количеством чистой воды, если это возможно.

При случайном употреблении шампуня внутрь (перорально) проведите мероприятия по оказанию помощи человеку при отравлении. Если признаки отравления не исчезнут или даже усилятся, немедленно обратитесь к врачу.

Побочные эффекты

Побочные явления при использовании данного шампуня возникают крайне редко. В основном они проявляются в отсутствии клинического эффекта или даже ухудшении состояния кожи. Возможны покраснение и зуд.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников АКТГ, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в том числе обширные хирургические вмешательства).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Медицинское использование

Противогрибковое средство

Местное противогрибковое средство

Местно, кетоконазол обычно назначают для лечения грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек, таких как руброфития стоп, стригущий лишай, кандидоз (дрожжевая инфекция или молочница), паховая эпидермофития и отрубевидный лишай. Местно, кетоконазол также используется в качестве средства от перхоти (себорейный дерматит кожи головы) и себорейного дерматита на других участках тела, возможно, подавляя уровни гриба Malassezia furfur на коже.

Системное противогрибковое средство

Кетоконазол обладает активностью против многих видов грибов, которые могут вызывать заболевания человека, такие как Candida, Histoplasma, Coccidioides и Blastomyces (хотя он неактивен против Aspergillus). Впервые синтезированный в 1977 году, кетоконазол был первым перорально активным азольным противогрибковым препаратом. Однако, кетоконазол, в основном, был заменен в качестве системного противогрибкового препарата первой линии другими азольными противогрибковыми средствами, такими как итраконазол, из-за большей токсичности кетоконазола, более низкой абсорбции и более ограниченного спектра активности.
Кетоконазол используют перорально в дозах от 200 до 400 мг в день при лечении поверхностных и глубоких грибковых инфекций.

Антиандроген и антигликокортикоид

Побочные эффекты кетоконазола иногда используются при лечении негрибковых заболеваний. В то время как кетоконазол блокирует синтез эритростерина у людей при высоких дозах (более 800 мг / сут), он сильно ингибирует активность нескольких ферментов, необходимых для превращения холестерина в стероидные гормоны, такие как тестостерон и кортизол. Было показано, что кетоконазол ингибирует фермент расщепления холестерола с боковой цепью, который превращает холестерин в прегненолон, 17α-гидроксилазу и 17,20-лиазу, которые превращают прегненолон в андрогены и 11β-гидроксилазу, которая превращает 11-дезоксикортизол в кортизол. Все эти ферменты являются митохондриальными ферментами цитохрома р450. Основываясь на этих антиандрогенных и антиглюкокортикоидных эффектах, кетоконазол использовался с некоторым успехом в качестве средства второй линии лечения определенных форм рака предстательной железы и для подавления синтеза глюкокортикоидов при лечении синдрома Кушинга. Тем не менее, при лечении рака предстательной железы необходимо одновременное применение глюкокортикоидов для профилактики надпочечниковой недостаточности. Кетоконазол дополнительно использовался в более низких дозах для лечения гирсутизма и в сочетании с аналогом GnRH, преждевременного полового созревания у мужчин. В любом случае, риск гепатотоксичности при приеме кетоконазола ограничивает его использование при всех этих показаниях, особенно в тех, которые являются доброкачественными, такие как гирсутизм.

Использование по незарегистрированным показаниям

Выпадение волос

Шампунь Кетоконазол в сочетании с пероральным ингибитором 5α-редуктазы использовался не по указанному назначению для лечения андрогенной алопеции. Противогрибковые свойства кетоконазола уменьшают микрофлору кожи головы и, следовательно, могут снижать фолликулярное воспаление, которое способствует облысению. Ограниченные клинические исследования показывают, что кетоконазольный шампунь, используемый либо отдельно, либо в сочетании с другими методами лечения, может быть полезен в снижении потери волос. По крайней мере, было проведено одно исследование, показывающее, что кетоконазол может быть полезен при временном снижении эректильной функции у пациентов с послеоперационной пенильной хирургией.

Кетоконазол также иногда предписывается ветеринарами для использования у домашних животных, часто в виде безвкусных таблеток, которые, возможно, необходимо сократить до меньшего размера для правильной дозировки.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax — 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70 % от принятой дозы (57 % — с желчью и 13 % — почками). T1/2 — 2-4 ч.

Состав и фармакологическое действие

Название действующего вещества совпадает с торговым названием шампуня – кетоконазол. Его концентрация – 21 миллиграмм на один грамм шампуня.

Кетоконазол препятствует размножению патогенного грибка, а также уничтожает уже существующие клетки возбудителя грибковых заболеваний. Кетоконазол влияет на формирование клеточной оболочки грибка, делает ее более проницаемой и непрочной. Из-за плохо выполняющей свою функцию клеточной мембраны грибок гибнет.

Помимо основного действующего вещества, в состав входят натуральные компоненты, такие как цинк и тимьян. Цинк оказывает антибиотическое действие – уничтожает болезнетворные бактерии, что способствует снятию воспаления. С воспалением уходят и неприятные ощущения, связанные с обилием перхоти в волосах. Тимьян помогает объединить эффекты кетоназола и цинка, и к тому же улучшает обогащение тканей головы кислородом и укрепляет волосяные фолликулы (луковицы).

Аналоги

Существуют такие аналоги шампуня Кетоконазол по действующему веществу, как:

• Кето-Плюс;
• Микозорал;
• Низорал;
• Себозол.

Главный конкурент Лошадиная сила

Популярным шампунем против перхоти является «Лошадиная сила». Косметический состав может применяться для профилактики этого кожного заболевания. «Лошадиная сила» обладает гелеобразной консистенцией и приятным цветочным ароматом. Пользоваться шампунем можно регулярно. Инструкция по применению несложная: состав наносится на влажные волосы массирующими движениями, после этого их необходимо помыть большим количеством воды. Просушивать локоны лучше естественным способом.

Шампунь «Лошадиная сила» состоит из кетоназола, глицерина, ланолина, гидролизат коллагена, витамина В5.

• Кетоконазол – компонент, действующий против грибков, поэтому состав способствует устранению перхоти. Это вещество есть во многих лечебных средства, но «Лошадиная сила» включает его в небольшой концентрации.
• Гидролизат коллагена предназначен для улучшения структуры локонов. С ним устраняются повреждения на коже. Поэтому «Лошадиная сила» позволяет сделать волосы блестящими.
• Ланолин – компонент с увлажняющим, успокаивающим действием. Волосы с ним становятся мягкими и шелковистыми.
• Глицерин – косметический увлажнитель. С его помощью влага сохраняется в структуре волоса, поэтому «Лошадиная сила против перхоти» уменьшает влияние фена и ультрафиолета.
• Витамин В5 обладает питательным, защищающим действием.

Инструкция по применению шампуня «Лошадиная сила» стандартная. Противогрибковое средство используется для лечения и профилактики перхоти. Оно может применяться часто, в том числе ежедневно. Приобрести средство можно в аптеке и парфюмерно-косметических магазинах.

Основные формы выпуска

Кетоконазол шампунь

Для успешного лечения молочницы специалисты советуют применять комплексный подход. Он предусматривает прохождение курса не только самой пациенткой, но и ее партнером.

Многочисленные методики говорят о необходимости употребления лекарственных средств одновременно разными способами, чтобы максимально воздействовать на возбудитель.

Для удобства пациентов фармацевты разработали несколько основных форм, в которых выпускается Кетоконазол:

• обычные таблетки по 0,2 г;
• специальные вагинальные свечи;
• крем для наружного применения.

Свечи созданы исключительно для женщин, обеспечивая простое введение и концентрацию действующего вещества близко к источнику заболевания. Мужчинам более комфортно будет использовать кремообразный состав.

Кетоконазол имеет высокую степень воздействия при приеме перорально, но необходимость употребления таблеток, их дозировку необходимо обязательно согласовывать с лечащим врачом.

Инструкция по применению шампуня Кетоконазол

Шампунь Кетоконазол уже на протяжении долгого времени спасает людей от перхоти в волосистой части головы. Ниже представлена вся необходимая информация о его использовании.

Состав и фармакологическое действие

Название действующего вещества совпадает с торговым названием шампуня – кетоконазол. Его концентрация – 21 миллиграмм на один грамм шампуня.

Кетоконазол препятствует размножению патогенного грибка, а также уничтожает уже существующие клетки возбудителя грибковых заболеваний. Кетоконазол влияет на формирование клеточной оболочки грибка, делает ее более проницаемой и непрочной. Из-за плохо выполняющей свою функцию клеточной мембраны грибок гибнет.

Помимо основного действующего вещества, в состав входят натуральные компоненты, такие как цинк и тимьян. Цинк оказывает антибиотическое действие – уничтожает болезнетворные бактерии, что способствует снятию воспаления. С воспалением уходят и неприятные ощущения, связанные с обилием перхоти в волосах. Тимьян помогает объединить эффекты кетоназола и цинка, и к тому же улучшает обогащение тканей головы кислородом и укрепляет волосяные фолликулы (луковицы).

Аналоги

Существуют такие аналоги шампуня Кетоконазол по действующему веществу, как:

• Кето-Плюс;
• Микозорал;
• Низорал;
• Себозол.

Форма выпуска

Лекарственная форма – шампунь для волос. Шампунь имеет красный или розовато-оранжевый цвет и вязкую консистенцию. Благодаря ароматизаторам, входящим в его состав, обладает приятным запахом.

Выпускается во флаконах по 150 мл шампуня в каждом. Отпускается из аптек без рецепта. Средняя цена одного флакона шампуня Кетоконазол (150 мл) по России – 180 рублей.

Показания к применению

Шампунь Кетоконазол применяется для лечения перхоти, сухого себорейного дерматита, а также для профилактики и снижения вероятности рецидивов перхоти.

Инструкция по применению

Вот так он выглядит

Промойте волосы чистой проточной водой. На мокрые волосы нанесите такое количество шампуня, чтобы полностью покрыть им волосистую часть головы. Массажными движениями несильно

шампунь в кожу головы, после чего смойте проточной водой. Нанесите шампунь повторно, согласно инструкции выше. Через 2-3 минуты полностью смойте его проточной водой.

Пользуйтесь шампунем Кетоконазол два раза в неделю на протяжении двух недель.

Для профилактики пользуйтесь шампунем Кетоконазол раз в одну-две недели согласно инструкции, приведенной выше. Длительность курса определяется индивидуально.

Противопоказания

Препарат противопоказан для применения только для лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу и/или вспомогательным компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено, так как действующие вещества не попадают в кровь.

Случаи передозировки при наружном местном применении препарата не зафиксированы.

При попадании шампуня на слизистые постарайтесь как можно скорее промыть их большим количеством чистой воды, если это возможно.

При случайном употреблении шампуня внутрь (перорально) проведите мероприятия по оказанию помощи человеку при отравлении. Если признаки отравления не исчезнут или даже усилятся, немедленно обратитесь к врачу.

Побочные эффекты

Побочные явления при использовании данного шампуня возникают крайне редко. В основном они проявляются в отсутствии клинического эффекта или даже ухудшении состояния кожи. Возможны покраснение и зуд.

Резистентность

В ряде клинических грибковых изолятов, включая Candida albicans, наблюдалась резистентность. Экспериментально, резистентность обычно возникает в результате мутаций в пути биосинтеза стерола. Дефекты в ферменте 5-6 десатуразы стерола снижают токсическое действие ингибирования азола на стадии деметилирования 14-альфа. Гены с множественной лекарственной резистентностью (MDR) также могут играть роль в снижении клеточного уровня препарата. Поскольку азольные противогрибковые средства действуют в одной и той же точке пути стерола, резистентные изоляты обычно являются перекрестно резистентными ко всем членам семейства азолов.

Серия Mirrolla

Шампунь «Мирролла» – качественное средство для профилактики кожных заболеваний. В составе средства присутствуют натуральные компоненты. Компания выпускает шампуни «Мирролла» двух видов: «Луковый» и «Репейный»т— хотя есть и другие ухаживающие средства.

В приготовлении продукции используются особые рецепты, а компоненты для ее приготовления выращиваются на плантациях. Обрабатывается сырье с помощью технологического оборудования.

Чтобы вылечить перхоть необходимо воспользоваться шампунем «Мирролла» серии «Сульсеновые». Средство помогает в лечении грибков, себореи. С его помощью происходит замедление роста клеток эпидермиса, снижение активности корнеоцитов. В итоге устраняется шелушение. Натуральные компоненты вылечивают кожу от повреждений, питают и усиливают ее защитное действие. После регулярного использования волосы начинают расти быстрее.

Перхоть – одна из распространенных болезней. Кроме применения шампуней ее можно устранить народными средствами. С проблемой отлично справляются маски на основе натуральных масел, травяных отваров. Можно воспользоваться хозяйственным или дегтярным мылом. Эффективным действием обладает репейное масло. Состав втирается в кожу головы, затем выполняются утепление шапочкой и смывание. В результате прохождения курса лечения волосы станут блестящими и крепкими. Необязательно пользоваться дорогостоящими средствами для устранения заболеваний кожи головы и волос, ведь есть эффективные лечебные шампуни и народные средства.

Противопоказания к применению

Как и любое лекарственное средство, Кетоконазол при молочнице имеет побочные эффекты. Производные азола, на котором основано действие препарата, отличаются негативным воздействием на стенки желудочно-кишечного тракта, клеток печени и надпочечников.

Это проявляется в болевых ощущениях, тошноте, снижении аппетита и расстройстве кишечника. Но эти неприятные моменты полностью относятся только к таблеткам, принимаемым вовнутрь.

Лечение молочницы с помощью вагинальных суппозиторий более безопасно для организма, хотя имеет ряд противопоказаний:

• особая чувствительность к активному веществу;
• беременность на любом сроке;
• кормление ребенка грудью;
• любые заболевания печени.

Особенно осторожно следует применять свечи при молочнице Кетоконазол в системном лечении с другими препаратами, так как он отличается способностью взаимодействовать с разными соединениями. Это может вызвать слабость, аллергические сыпи на коже, головокружения

При дополнительном приеме гормонов или терапии лекарствами женщина обязательно должна предупредить своего гинеколога

Это может вызвать слабость, аллергические сыпи на коже, головокружения. При дополнительном приеме гормонов или терапии лекарствами женщина обязательно должна предупредить своего гинеколога.

Свойства и состав шампуня

Благодаря кетоконазолу происходит нарушение процесса синтеза специфических фосфолипидов и триглицеридов. Без них не формируется грибок, из-за чего они не могут дальше развиваться. Средство обеспечивает деликатный уход за кожей головы и волосами. Противогрибковые средства используют и в профилактических целях.

Кетоналоз способствует разрушению грибка, не давая ему развиваться. Поэтому шампунь используется для профилактики себорейного дерматита. Цинк обладает угнетающим эффектом на бактерии, благодаря чему уменьшается степень воспаления. С помощью тимьяна усиливается действие двух первых компонентов. С ним нормализуется микроциркуляция, а также укрепляются волосы. Какой бы состав средства ни был, необходимо изучить рекомендации по применению.

Это противогрибковое средство от перхоти рекомендуется применять в лечении дерматофитоза и кандидоза. Также оно может использоваться для устранения лишая. Но все равно лучше проконсультироваться с дерматологом.

Показания к применению

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в том числе области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина—Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).
Повышеный уровень гормона кортизола гиперкортицизм (снижает секрецию гормона в коре надподчечников)

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные эффекты

Кетоконазол является препаратом категории С при беременности, поскольку тестирование на животных показало, что он вызывает тератогенез при введении в высоких дозах. Сообщалось, что системное введение кетоконазола двум беременным женщинам для лечения синдрома Кушинга не имело побочных эффектов, но эта небольшая выборка не позволяет сделать каких-либо значимых выводов. Последующее исследование в Европе не показало риска для младенцев матерей, получавших кетоконазол. В июле 2013 года, Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) издало предупреждение о том, что прием кетоконазола может привести к тяжелым травмам печени и проблемам надпочечников. Не рекомендуется устанавливать пероральные таблетки Низорал в качестве первой линии лечения любой грибковой инфекции. Низорал следует использовать для лечения некоторых грибковых инфекций, известных как эндемичные микозы, только когда альтернативные противогрибковые методы лечения недоступны или плохо переносятся. Формулы Низорала для местного применения не были связаны с повреждением печени, проблемами надпочечников или взаимодействием с лекарственными средствами. Эти составы включают кремы, шампуни, пены и гели, наносимые на кожу, в отличие от таблеток Nizoral, которые принимаются перорально.

Зачем в составе цинк

Цинк – важная часть человеческого организма. Он выполняет функцию организатора энергообмена. Благодаря ему волосы растут здоровыми и сильными. Цинк используют в изготовлении косметических средств, добавок к пище, кремов.

Пиритион цинка – вещество для устранения грибковых заболеваний кожи. Средства на его основе могут использоваться для детей и взрослых. Состав эффективен для лечения опрелостей у детей и потницы. Пиритион цинка справляется с микробами, бактериями. Поэтому препараты вылечивают псориаз, себорею, лишаи. Пиритион цинка устраняет зуд и аллергические реакции.

Цинк не может использоваться совместно с гормональными мазями. Средство наносится на пораженные участки. Цинк способен устранить даже сложные кожные заболевания. Хоть он обладает прекрасными лечебными свойствами, все же использовать его самовольно не стоит. Лучше посоветоваться с врачом. Поэтому цинк должен входить в состав профилактических средств.